超微量分析研究部門

薬化学研究室

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概要

創薬研究の中で、有機合成化学は大きな役割を果たしています。生物活性をもつ化合物の化学合成研究と有機合成に貢献できるような反応の開発を目的として研究を行っています。

１. 効率的不斉第四級炭素構築法の開発と応用

不斉第四級炭素は、生物活性化合物中に頻繁に見られる構造であるが、高い立体選択性で構築することが難しいことも知られている。我々の研究室では、独自の手法で不斉第四級炭素を効率的に構築する手法の開発研究に取り組んでおり、同時にこの方法を生物活性化合物の化学合成に利用する研究も行っています。

２. 効率的不斉炭素構築法の開発と応用

高立体選択的に不斉炭素を構築できる反応の開発は、生物活性化合物を光学的に純粋な形で化学合成するために大きく寄与できると考えられます。我々の研究室では、光学活性遷移金属錯体を用いる効率的な不斉炭素構築法の開発研究と生物活性化合物の不斉合成の研究を行っています。

３. 化学選択的反応の開発研究

生物活性化合物中の特定の位置に官能基を導入させる手法（化学選択的反応）は、創薬研究に大きく寄与できると考えております。我々の研究室では、特にアルケン選択的な反応開発を行っています。

SELECTED PUBLICATIONS

Hiroki Shigehisa, Miki Hayashi, Haruna Ohkawa, Tsuyoshi Suzuki, Hiroki Okayasu, Mayumi Mukai, Ayaka Yamazaki, Ryohei Kawai, Harue Kikuchi, Yui Satoh, Akane Fukuyama, and Kou Hiroya, Catalytic Synthesis of Saturated Oxygen Heterocycles by Hydrofunctionalization of Unactivated Olefins: Unprotected and Protected Strategies. Journal of the American Chemical Society, 2016, 138 (33), 10597–10606.
Hiroki Shigehisa, Takuya Ano, Hiroshi Honma, Kousuke Ebisawa, and Kou Hiroya, Co-Catalyzed Hydroarylation of Unactivated Olefins. Organic Letters, 2016, 18 (15), 3622–3625.
Hiroki Shigehisa, Harue Kikuchi, Tsuyoshi Suzuki, and Kou Hiroya, The Revised Structure of Trichodermatide A. European Journal of Organic Chemistry, 2015, (35), 7670–7673.
Hiroki Shigehisa, Natsumi Koseki, Nao Shimizu, Mayu Fujisawa, Makoto Niitsu, and Kou Hiroya, Catalytic Hydroamination of Unactivated Olefins Using a Co Catalyst for Complex Molecule Synthesis. Journal of the American Chemical Society, 2014, 136 (39), 13534–13537.
Hiroki Shigehisa, Yoshihiro Suwa, Naho Furiya, Yuki Nakaya, Minoru Fukushima, Yusuke Ichihashi, and Kou Hiroya, Stereocontrolled Synthesis of Trichodermatide A. Angewandte Chemie International Edition, 2013, 52 (13), 3646–3649.
Hiroki Shigehisa, Eriko Nishi, Mayu Fujisawa, and Kou Hiroya, Cobalt-Catalyzed Hydrofluorination of Unactivated Olefins: A Radical Approach of Fluorine Transfer. Organic Letters, 2013, 15 (20), 5158–5161.
Hiroki Shigehisa, Tatsuya Aoki, Sumiko Yamaguchi, Nao Shimizu, and Kou Hiroya, Hydroalkoxylation of Unactivated Olefins with Carbon Radicals and Carbocation species as key intermediates. Journal of the American Chemical Society, 2013, 135 (28), 10306–10309.
Kou Hiroya, Yoshihiro Suwa, Yusuke Ichihashi, Kiyofumi Inamoto, and Takayuki Doi, Total Synthesis of Optically Active Lycopladine A by Utilizing Diastereoselective Protection of Carbonyl Group in a 1,3-Cyclohexanedione Derivative. The Journal of Organic Chemistry, 2011, 76 (11), 4522–4532.
Kou Hiroya, Yusuke Ichihashi, Yoshihiro Suwa, Tetsuro Ikai, Kiyofumi Inamoto, and Takayuki Doi, Facile Synthesis of Asymmetric Quaternary Centers Based on Diastereoselective Protection of the Carbonyl Group at the Symmetrical Position. Tetrahedron Letters, 2010, 51 (29), 3728–731.
Kou Hiroya, Kei Kawamoto, Kiyofumi Inamoto, Takao Sakamoto, and Takayuki Doi, Synthesis of the Core Ring System of Awajanomycin from N-Boc-3-Methoxycarbonyl-2-pyridinone. Tetrahedron Letters, 2009, 50 (18), 2115–2118.

STAFF

廣谷功　　Kou Hiroya	教授　Professor
重久浩樹　Hiroki Shigehisa	講師　Lecturer

ACADEMIC ACTIVITIES

日本薬学会、日本化学会、アメリカ化学会、有機合成化学協会

お問い合わせ

武蔵野大学薬学研究所
〒202-8585　東京都西東京市新町一丁目１番20号　　
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